甲苯咪唑是一种广谱驱虫药，它对虫体的β-微管蛋白有很强的亲和力，在很低浓度下就能与之结合，可通过影响虫体糖类的代谢和相关能量的生成抑制其微管的聚合，引起虫体表皮或肠细胞的消失，可选择性与不可逆性地抑制虫体从肠道内摄取葡萄糖和其他营养成份，最后导致虫体死亡。本品也是一种氧化磷酸化解偶联剂，可抑制线粒体内延胡索酸还原酶，减少葡萄糖的转运，从而影响ATP的产生。 本品用于治疗人体和动物体因鞭虫、蛲虫、蛔虫等单种或多种蠕虫引起的感染，但对包虫病无效。